Описание
Состав
Капсулы
1 капсула содержит:
- Действующее вещество: Цефиксима тригидрат 447,6 мг, в пересчете на цефиксим 400,0 мг
- Вспомогательные вещества содержимого капсулы: Кремния диоксид коллоидный 15,9 мг, Кармеллоза натрия 1,8 мг, магния стеарат 4,7 мг
Капсула твердая желатиновая:
Корпус капсулы: Титана диоксид 2%, Желатин до 100%
Крышка капсулы: Титана диоксид 2%, Желатин до 100%
Описание: Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое капсул — смесь порошка и мелких гранул почти белого цвета, или светло-желтого или желтого цвета.
Таблетки
Каждая таблетка содержит 400 мг цефиксима (в виде цефиксима тригидрата).
Прочими вспомогательными веществами являются: целлюлоза микрокристаллическая,
гипролоза C низкой степенью замещения, сахаринат натрия, магния стеарат,
ароматизатор клубничный, повидон (K30), кремния диоксид коллоидный, краситель
«солнечный закат желтый» (Е110).
Препарат ЦЕФИКСИМ содержит краситель «солнечный закат желтый» (Е110)
Фармакодинамика
Цефиксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик 3-го поколения широкого спектра действия. Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефиксим обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов:
- Грамположительные: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes)
- Грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp. и Haemophilus influenzae.
Примечание: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая метициллин-резистентные штаммы, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.
Фармакокинетика
Абсорбция. Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, после перорального приема цефиксима максимальные концентрации (Cmax) в сыворотке достигаются, как правило, через 3-4 ч. После применения однократной дозы 50, 100 и 200 мг средние Cmax в сыворотке составили 1,02 мг/л, 1,46 и 2,63 мг/л соответственно у 12 здоровых представителей белой европеоидной расы.
Распределение. В плазме человека цефиксим связывается с белками приблизительно на 70 %, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5-30 мг/л. Цефиксим хорошо проникает в органы/ткани, такие как слюна; миндалины; слизистая ткань верхнечелюстных пазух, среднего уха; лёгочная ткань; желчь и ткань желчного пузыря.
Метаболизм и выведение. Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального приёма препарата. Приблизительно 20 % от 200 мг введенной дозы цефиксима выводится почками в неизменённом виде у здоровых добровольцев. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-4 ч.
Почечная недостаточность. В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику — однократной пероральной дозы 400 мг. Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК <20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.
| Группа | KK (мл/мин) | Cmax (мг/л) | Tmax (ч) | T1/2 (ч) | AUC (мг·ч/л) | CL/F (мл/кг/ч) | Почечный клиренс (мл/кг/ч) |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Здоровые добровольцы |
111 | 4,9 | 4,9 | 3,2 | 40 | 141 | 22 |
| Очень легкое | 71 | 5,8 | 4,0 | 4,7 | 57 | 127 | 22 |
| Легкое | 51 | 7,6 | 4,5 | 7,0 | 90 | 70 | 10 |
| Умеренное | 28 | 7,5 | 3,5 | 7,2 | 100 | 80 | 3,7 |
| Тяжелое | 9,8 | 9,6 | 6,0 | 11,5 | 188 | 41% | 2,1 |
| Гемодиализ | 1,3 | 6,2 | 4,8 | 8,2 | 94 | 73 | 0,4 |
| ПАПД | 3,0 | 10,2 | 5,0 | 14,9 | 220 | 42 | 0,5 |
Разница статистически значимая по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.
Сокращения: KK = клиренс креатинина, Cmax = максимальная концентрация, Tmax = период полувыведения, T1/2 = период полувыведения, AUC = площадь под фармакокинетической кривой, CL/F = пероральный клиренс, ПАПД = постоянный амбулаторный перитонеальный диализ
- p < 0,05 по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.
Показания к применению
- Инфекции верхних дыхательных путей, например, средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит.
- Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит, обострение хронического бронхита.
- Инфекции мочевых путей, например, цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит, уретрит, острая неосложненная гонорея.
Противопоказания
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к цефиксиму, цефалоспоринам или какому-либо компоненту препарата.
- Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на другие — бета-лактамные антибиотики и пенициллины в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин.
- Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
- Нетяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
- При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Применение препарата в период беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Капсулы
Внутрь. В средней суточной дозе для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг: 400 мг 1 раз в сутки. Средняя продолжительность курса лечения: 7-10 дней. При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 10 дней. При неосложненной гонорее — 400 мг однократно. В случае нарушения функции почек при КК менее 60 мл/мин, пациентам, находящимся на гемодиализе или на перитонеальном диализе, рекомендуется принимать цефиксим в виде суспензии для приема внутрь.
Таблетки диспергируемые
Взрослые:
- Для взрослых суточная доза препарата составляет 400 мг в один или два приема.
Пациенты с неосложненной гонореей:
- Препарат назначают в дозе 400 мг однократно.
Особые группы пациентов: Пациенты с нарушением функции почек:
- При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы препарата. Ваш врач скорректирует дозу. При необходимости Ваш врач подберет другую дозировку или другую лекарственную форму цефиксима (например, если Ваш клиренс креатинина 21-60 мл/мин или если Вы находитесь на гемодиализе — это метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности). Если у Вас серьезные проблемы с почками (клиренс креатинина 20 мл/мин и менее) или Вы находитесь на перитонеальном диализе (метод замещения почечной функции), суточная доза будет…
Применение у детей: Дети с массой тела более 50 кг:
- Режим дозирования у детей с массой тела более 50 кг не отличается от режима дозирования для взрослых.
Дети с массой тела 25-50 кг:
- Препарат назначается в дозе 200 мг в сутки (половина (1/2) таблетки 400 мг) в один прием.
- Не давайте лекарство детям с хронической почечной недостаточностью и детям с массой тела менее 25 кг в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.
Путь и способ введения:
- Предназначен для приема внутрь.
- Таблетку можно проглотить, запивая достаточным количеством воды, или развести в воде, тщательно перемешать до полного растворения и выпить полученную суспензию сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Диспергируемые таблетки следует растворять только в воде.
- Линия разлома (риска) нанесена для облегчения разламывания таблетки при возникновении затруднений при её проглатывании целиком, а также для разделения на равные дозы.
Продолжительность терапии:
- Лечащий врач определит длительность лечения. Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение как минимум 48-72 часов.
- Курс лечения при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов составляет 7-14 дней. При остром инфекционном воспалении ротоглотки (тонзиллофарингит), вызванном Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.
- При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно.
- При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может назначаться в течение 3-7 дней, при неосложненных инфекциях верхних мочевых путей у женщин — 14 дней.
- При неосложненных инфекциях верхних и нижних мочевых путей у мужчин продолжительность лечения составляет 7-14 дней.
Если Вы приняли больше, чем следовало:
- Если Вы или Ваш ребенок случайно приняли дозировку больше, чем следовало, немедленно свяжитесь с врачом или обратитесь в ближайшую больницу.
Если Вы пропустили прием:
- Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если Вы или Ваш ребенок прекратили применение:
- Не прекращайте прием препарата самостоятельно без консультации с врачом, даже если чувствуете себя лучше. Баско То Хоот Ли ‘пройти все! лечение, которое выписал врач, во избежание повторного ухудшения или возвращения инфекции. При наличии вопросов по приему препарата обратитесь к лечащему врачу.
При беременности и в период грудного вскармливания
Вопрос о приеме лекарств во время беременности и кормления грудью требует особой осторожности. Цефиксим в этих периодах следует применять только по строгим показаниям и под наблюдением врача.
Проходя через плаценту, может оказывать воздействие на развивающийся организм. Хотя контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, на основании данных экспериментов на животных можно сделать вывод о низком риске негативного влияния на плод.
По этой причине, применение Цефиксима в период беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В отношении периода лактации, следует учесть, что Цефиксим выделяется в грудное молоко. Если есть необходимость в приеме препарата во время кормления грудью, следует решить вопрос о прекращении кормления на время лечения.
Побочные действия
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровотечения.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области живота, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, запор, метеоризм, дисбактериоз, стоматит, глоссит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, холестаз, гепатит.
- Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит, кандидоз.
- Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, гиперчувствительность, анафилактический шок, ангионевротический отёк, сывороточно-подобный синдром.
- Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение активности аланинаминотрансферазы, увеличение активности щелочной фосфатазы крови, увеличение концентрации билирубина крови, увеличение концентрации мочевины крови, увеличение концентрации креатинина крови, увеличение протромбинового времени.
- Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (ОКЕ-синдром), полиморфная эритема, зуд, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: вагинит, зуд половых органов.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, отёк лица, одышка, развитие гиповитаминоза В.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, за исключением аллергических реакций.
Лечение:
- Промывание желудка.
- Симптоматическая и поддерживающая терапия, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов.
- Глюкокортикостероиды.
- Эпинефрина.
- Норэпинефрина.
- Допамина.
- Оксигенотерапия.
- Переливание инфузионных растворов.
- Искусственная вентиляция легких.
Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо- или перитонеального диализа. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с лекарствами
- Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают вывод цефиксима почками, что может привести к увеличению его концентрации в плазме крови.
- При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.
- Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты, например, варфарин. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, совместное применение этих лекарственных средств может привести к увеличению протромбинового времени с возможным развитием кровотечения.
- Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому препарат следует применять за 1-2 часа до или через 4 часа после приема вышеуказанных лекарственных средств.
- Применение цефиксима может стать причиной ложноположительного результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга или Tecra Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях, например, полоски Tes-Tape.
- Возможно получение ложноположительного результата прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.
- При совместном приеме с потенциально нефротоксичными лекарственными препаратами (такими как аминогликозиды, ванкомицин, коамицин) и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) повышается риск нарушения функции почек.
- При одновременном приеме с цефиксимом возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов.
Особые указания
- Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и другие β-лактамные антибиотики, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
- При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона, лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) прием цефиксима должен быть прекращен и должна быть проведена необходимая терапия.
- Для цефалоспоринов (как для класса антибиотиков) были описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом. Сообщалось о случаях повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления применения цефалоспоринов у пациентов с цефалоспорин (включая цефиксим) — индуцированной гемолитической анемией в анамнезе.
- Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальное воспаление почек в качестве основного патологического состояния. Необходимо проводить мониторинг функции почек при совместном приеме цефиксима со следующими препаратами: аминогликозиды, полимиксин В, колистин и «петлевые» диуретики в высоких дозах. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение.
- При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит. В данном случае противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
- Существует риск снижения протромбиновой активности.
- Длительное применение цефиксима, как и других антибиотиков, может приводить к появлению нечувствительных микроорганизмов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.
Форма выпуска
Капсулы 400 мг. По 6 или 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 6 капсул помещают в банку из полиэтилена высокой плотности, с навинчиваемой крышкой из полипропилена с контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке заполняют ватой — медицинской гигроскопической.
Каждую банку, 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
- При температуре не выше 25 °C.
- Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Производители
- ООО «Сефикс» (Лекко Фарма, Россия)
- ОАО «Цефиксим-Форте» (Фармстандарт, Россия)